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二甲雙弧的藥理作用-二甲雙弧治療高血糖

時(shí)間:2022-06-22 23:43:58 科普知識(shí) 我要投稿
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二甲雙弧的藥理作用-二甲雙弧治療高血糖

導(dǎo)語(yǔ):二甲雙弧是治療高血糖中常見(jiàn)的一種醫(yī)學(xué)藥物,那么,二甲雙弧具體的作用機(jī)制是什么呢?二甲雙弧的藥理作用又有哪些呢?一起看看吧。

作用機(jī)制

本品降血糖的作用機(jī)制可能是:

①促進(jìn)周圍組織細(xì)胞(肌肉等)對(duì)葡萄糖的利用;

②抑制肝糖原異生作用,因此降低肝糖輸出;

③抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖,與胰島素作用不同,即本品無(wú)促使脂肪合成的作用,對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用,因此,一般不引起低血糖。

藥理作用

本品為雙胍類口服降血糖藥。具有多種作用機(jī)制,包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取,通過(guò)提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、腎過(guò)度的糖原異生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用藥期間體重通常減輕、血漿膽固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低,外周葡萄糖代謝能得到改善。

降糖作用:本品降糖效果準(zhǔn)確,和磺脲類降糖類藥比無(wú)低血糖反應(yīng),對(duì)肥胖和不肥胖的非胰島素依賴型糖尿病人(NIDDM)均有效,對(duì)單純飲食治療無(wú)效者單獨(dú)用本品,可降低其基礎(chǔ)血糖濃度≥20%(一般為2mmol/L或36mg/dl)?筛纳瓶诜蜢o脈葡萄糖耐量試驗(yàn),其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎(chǔ)胰島素水平均無(wú)關(guān),常與磺脲類合用于單獨(dú)用磺脲類控制不滿意的病人,合用比單用磺脲類可降低血糖20%以上,與胰島素合用可減少胰島素用量。

降糖機(jī)制:①本品的降糖機(jī)制和磺脲類不同,它不通過(guò)刺激胰島素分泌,其降糖作用主要是增加周圍組織糖的無(wú)氧酵解,增加糖的利用,這一作用的主要部位在小腸,動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)本品可增加小腸的無(wú)氧酵解,使空腸對(duì)糖的利用增加20%。

②抑制肝糖元異生,由于減少糖元異生引起繼發(fā)基礎(chǔ)血糖減低而降低基礎(chǔ)肝糖輸出。

③通過(guò)增加胰島素與胰島素受體的結(jié)合,增加胰島素對(duì)血糖的清除作用,由于胰島素抵抗是NIDDM的特點(diǎn),本品通過(guò)增加胰島素受體數(shù)量減少者的受體結(jié)合點(diǎn)和增加低親和性的結(jié)合點(diǎn)的數(shù)量從而改善NIDDM病人對(duì)胰島素的敏感性。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品還有受體后作用,使胰島素刺激的糖元生成增加,胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。

其它作用

對(duì)脂質(zhì)代謝,本品通過(guò)減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯,而降低NIDDM病人的血甘油三酯,對(duì)有高甘油三酯血癥者可減低50%?梢种菩∧c膽固醇的生物合成和儲(chǔ)存,低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低,而有輕度降低血膽固醇的作用。

對(duì)血管作用,動(dòng)物試驗(yàn)觀察本品有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用,減少動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞及纖維母細(xì)胞的生長(zhǎng),對(duì)合并有周圍血管病變者顯示有血流量增加,其它臨床觀察還有增加血纖溶活性和減低對(duì)血小板凝聚劑敏感性的作用。

服用本品對(duì)NIDDM病人不會(huì)增加體重,而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴(yán)格的病人。據(jù)臨床觀察,肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg,而比用磺脲類降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒(méi)有關(guān)系,機(jī)制尚不明。


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